HIDROKLORTIAZID

HIDROKLORTIAZID

Hidroklortiazid merupakan diuretik golongan tiazid yakni diuretik dengan potensi sedang, yang bekerja dengan cara menghambat reabsorbsi natrium pada bagian awal tubulus distal.

Indikasi : edema, hipertensi

Peringatan : dapat menyebabkan hipokalemia; memperburuk diabetes dan pirai; mungkin memperburuk SLE (eritema lupus sistemik); usia lanjut; kehamilan dan menyusui; gangguan hati dan ginjal (hindarkan bila berat); porifiria.

Kontraindikasi : hipokalemia yang refaktur; hiponatremia; hiperkalsemia; gangguan ginjal dan hati yang berat; hiperurikemia yang simtomatik; penyakit addison.

Efek samping : hipotensi postural dan gangguan saluran cerna yang ringan; impotensi (reversibel bila obat dihentikan); hipokalemia; hipomagnesemia; hiponatremia; hiperkalsemia; alkalosis hipokloremik; hiperurisemia; pirai; hiperglikemia; dan peningkatan kadar kolesterol plasma; jarang terjadi ruam kulit; fotosensitivitas; gangguan darah (termasuk neutropenia, trombositopenia) bila diberikan pada masa kehamilan akhir trombositopenia, neonatal); pankreatitis; kolestasis intrahepatik; dan reaksi hipersensitivitas (termasuk pneumonitis, edema paru, reaksi kulit yang berat).

Dosis : edema, dosis awal 12,5 – 25 mg sehari, untuk pemeliharaan jika mungkin kurangi; edema kuat pada pasien yang tidak mampu untuk mentoleransi diuretika berat, awalnya 75 mg sehari.

Hipertensi dosis awal 12,5 mg sehari jika perlu tingkatkan sampai 25 mg sehari.

Usia lanjut dosis awal 12,5 mg sehari mungkin cukup.

Struktur :

6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzo hiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide

C₇H₈ClN₃O₄S₂

BM : 297,73

pKa : 7,9 – 9,2

Hidroklortiazide mengandung tidak kurang dari 98,0% C₇H₈ClN₃O₄S₂ dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Pemerian : serbuk hablur, putih atau praktis putih; praktis tidak berbau. Kelarutan : sukar larut dalam air (<>

Sejarah : hidroklortiazid (HCTZ) merupakan derivat sulfonamid golongan benzothiazine biasa dikenal sebagai thiazid dan semula ditemukan (tahun 1959) dalam penelitian penghambat anhidrase carbonyc (ekskresi ion natrium dan klorida di dalam kemih) yang lebih poten. Efek diuretisnya lebih ringan dari diuretika lengkungan tetapi bertahan lebih lama, 6-12 jam. Daya hipotensifnya lebih kuat (pada jangka panjang), maka banyak digunakan sebagai pilihan pertama untuk hipertensi ringan sampai sedang. Seringkali pada kasus yang lebih berat dikombinasikan dengan obat-obat lain untuk memperkuat efeknya, khususnya beta-blockers. Zat induknya klorthiazida berkhasiat 10 kali lebih lemah, maka kini tidak digunakan lagi

.

Peringatan : penghentian pemberian thiazida pada lansia tidak boleh secara mendadak, karena resiko timbulnya gejala kelemahan jantung dan peningkatan tensi.

Efek samping :

• Hipokalemia : yakni kekurangan kalium dalam darah. Semua diuretik dengan titik kerja di bagian muka tubuli distal memperbesar ekskresi ion-K⁺ karena ditukarkan dengan ion Na akibatnya kadar kalium plasma dapat turun di bawah 3,5 mmol/liter. Gejala kekurangan kalium ini berupa kelemahan otot, kejang-kejang, obstipasi, anoreksia, kadang-kadang juga aritmia jantung tetapi gejala ini tidak selalu menjadi nyata. Pemakaian HCTZ hanya sedikit menurunkan kadar kaluim.
• Hiperurikemia : terjadi akibat retensi asam urat (uric acid). Menurut dugaan, hal ini disebabkan oleh adanya persaingan antar diuretikum dengan asam urat mengenai transpornya di tubuli.
• Hiperglikemia : dapat terjadi pada pasien diabetes, terutama pada dosis tinggi akibat dikuranginya metabolisme glukosa berhubung sekresi insulin ditekan.
• Hipernatriemia : kekurangan natrium dalam darah. Gejalanya berupa gelisah, kejang otot, haus, letargi (selalu mengantuk), juga kolaps.